Новокаин - официальная инструкция по применению. Новокаин - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав

Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.

Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).

Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.

Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.

Фармакология

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Новокаин — синтетический препарат, принадлежит к группе местноанестезирующих средств.
Новокаин оказывает местное обезболивающее действие, после всасывания в кровь — противовоспалительное, анальгезирующее, антигистаминное, десенсибилизирующее и антитоксическое действие, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы.
Новокаин отличается от кокаина меньшей токсичностью (в 7-10 раз) и меньшей анестезирующей силой. Препарат не обладает местным сосудосуживающим действием.
Новокаин — бета-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид — бесцветный кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, хорошо растворимый в воде и этиловом спирте.
Клинические исследования показывают, что новокаин при введении его в организм оказывает также резорбтивное действие, главным образом на функции нервной системы.
Новокаин способен подавлять многие интероцептивные рефлексы (со стороны органов кровообращения, дыхания, кишечника, мочевого пузыря) вследствие блокады передачи возбуждения в центральных звеньях соответственных рефлекторных дуг. Также новокаин действует тормозяще на ретикулярную формацию среднего мозга и обладает ганглиоблокирующим действием.
В организме новокаин подвергается ферментативному гидролизу, распадаясь на пара-аминобензойную кислоту (ПАБК) и диэтиламиноэтанол, поэтому продолжительность его резорбтивного действия невелика.
Растворы новокаина могут быть подвергнуты стерилизации без разложения.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Дополнительно

Основные параметры

Лекарство «Новокаин» является эффективным обезболивающим препаратом. Медикамент включен в список наиболее важных медицинских средств.

Фармакологические свойства препарата «Новокаин»

Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает местной анестезирующей умеренной активностью, широко используется в медицинской практике. Препарат «Новокаин», являющийся слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствуя развитию и распространению нервных импульсов в нервных волокнах и окончаниях. При приеме медикамента происходит изменение потенциалов воздействия в нервных клетках, при этом существенного влияния на потенциалы покоя не оказывается. Лекарство подавляет распространение болевых импульсов.

Во время всасывания и при попадании в кровь непосредственно при внутривенном введении происходит снижение возбудимости холинергических периферических систем, уменьшается воспроизводство и высвобождение из преганглионарных окончаний ацетилхолина. Медикамент «Новокаин» (инструкция по применению рассказывает об этом) устраняет спазмы гладких мускулов, снижает возбудимость моторной зоны в коре головного мозга и миокарда.

При внутривенном использовании раствор оказывает антиаритмическое, гипотензивное, противошоковое, анальгезирующее действие, повышает рефрактерный период, значительно уменьшает проводимость, автоматизм и возбудимость. При употреблении больших доз может происходить нарушение нервной мышечной проводимости, наблюдаются судороги.

Лекарство снимает тормозные нисходящие влияния ствола мозга, угнетающе воздействует на полисинаптические рефлексы. Оно обладает краткосрочной анестезирующей активностью. Действие инфильтрационной анестезии продолжается от 30 минут до 1 часа. Раствор «Новокаина», введенный внутримышечно пожилым больным на ранних стадиях патологий, позволяет эффективно бороться с заболеваниями, связанными с нарушениями функционирования нервной системы, спазмами коронарных и мозговых сосудов, артериальной гипертензией.

Лекарство плохо всасывается через слизистые. При выполнении инъекций активное вещество быстрее поступает в кровь, гидролизуется эстеразами тканей и плазмы, образуя два основных активных метаболита: ПАБК (антагонисты химиотерапевтических сульфаниламидных лекарств) и диэтиламиноэтанол (обладающий сосудорасширяющим умеренным действием). Выводится в основном почками в форме метаболитов.

Состав и форма выпуска препарата «Новокаин»

Производится лекарство в виде раствора для инъекций, представляющего собой прозрачную бесцветную жидкость, в ампулах объемом от 1 до 20 мл. Процентная доля активного компонента в них составляет 0,25 и 0,5. Кроме этого, выпускают одно- и двухпроцентный раствор препарата «Новокаин». Цена данной формы составляет порядка 15 рублей.

Популярностью пользуется и порошок, а также стерильный раствор медикамента, разлитый во флаконы объемом по 0,2 и 0,4 л. Для лечения многих заболеваний применяют мазь 5-ти и 10-процентную и суппозитории, в которых содержится 0,1 грамма действующего вещества (прокаина гидрохлорида), а также вспомогательные компоненты - витепсол или твердый жир. В 1 мл раствора активное вещество содержится в объеме 0,005 г, дополнительными компонентами выступают хлористоводородная кислота и вода для инъекций.

Показания к применению

Препарат «Новокаин» инструкция по применению рекомендует назначать для выполнения ретробульбарной, терминальной, спинальной, проводниковой, эпидуральной, инфильтрационной анестезии. С помощью медикамента производят вагосимпатическую и паранефральную шейную блокаду. Применение суппозиториев эффективно для обезболивания при трещинах заднего прохода и при геморрое. Использование мази обусловлено симптомами нейродермита, экземы,

Лекарство «Новокаин»: инструкция по применению

Уколы взрослым пациентам в качестве инфильтрационного наркоза делают в объеме 300-600 мг (0,25-0,5-процентный раствор).

Тугую ползучую инфильтрацию по методике Вишневского выполняют введением 0,25%-го раствора в количестве 125 мл. Эпидуральный наркоз делают с помощью двухпроцентного раствора «Новокаин». Уколы инструкция рекомендует выполнять в дозировке 25 мл. Спинальный наркоз получают посредством 2-3 мл 5%-го лекарства. В отоларингологической практике 10%-ный раствор препарата используют для местного обезболивания.

Для увеличения продолжительности действия медикамента и снижения его всасываемости, а также при местной анестезии препарат «Новокаин» разводят раствором гидрохлорида эпинефрина. Для выполнения электрофореза рекомендуется применение 10%-го лекарства. В околопочечную клетчатку при выполнении блокады по Вишневскому необходимо ввести 60 или 120 мл 0,5-го или 0,25%-го раствора соответственно. производят с помощью введения 100 мл препарата 0,25%-й концентрации.

Несмотря на противопоказания, уколы «Новокаин» детям часто назначают в качестве обезболивающего средства во время введения других медикаментов. Дозировку рассчитывают исходя из массы ребенка (не более 15 мг на килограмм).

Ректальные суппозитории применяют после предварительно выполненного очищения кишечника с помощью клизмы или естественным образом. При кожных патологиях мазь наносят тонким слоем на пораженные покровы до двух раз в стуки.

Побочные действия

Препарат «Новокаин» (инструкция по применению предупреждает об этом) может вызвать негативные реакции организма.

Центральная и реагируют на прием лекарства головной болью, слабостью, сонливостью, головокружением, двигательными беспокойствами, судорогами. В некоторых случаях наблюдаются тремор, потеря сознания, тризм, нарушения слуха и зрения, парестезия, паралич ног, нистагм. Кроме этого, может возникнуть респираторный паралич, блокирование дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы происходит изменение артериального давления, отмечается боль в области грудной клетки, аритмия, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация.

Мочевыделительная и пищеварительная системы откликаются на применение лекарства непроизвольными мочеиспусканиями, дефекацией, рвотой и тошнотой.

Со стороны кровеносной системы к побочным эффектам относят метгемоглобинемию. Кроме этого, медикамент может вызвать аллергические проявления:

• крапивницу;
• кожную сыпь;

К прочим негативным реакциям относят стойкую анестезию, импотенцию, гипотермию, возвращение боли. Во время обезболивания в стоматологии наблюдается удлинение анестезии, парестезия и нечувствительность языка и губ.

Передозировка

Для использования препарата «Новокаин» рецепт, в котором указывается схема лечения, должен выписать врач. При несоблюдении предписаний могут появиться признаки передозировки. Симптомами излишнего применения медикамента являются побледнение слизистых оболочек и покровов кожи, метгемоглобинемия, апноэ, резкое падение давления, тахикардия, учащение дыхания, рвота, тошнота, головокружение. У пациентов возникает чувство страха, двигательное возбуждение, судороги, галлюцинации. Чтобы устранить проявления передозировки, необходимо проведение легочной вентиляции с кислородными ингаляциями, в сложных случаях назначают симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.

Противопоказания

Использовать препарат могут не все пациенты. При выполнении анестезии по методике ползучего инфильтрата запрещается применение средства при фиброзных изменениях тканей. Субарахноидальное обезболивание нельзя проводить при септицемии, шоковых состояниях, гипотензии, кровотечениях. Не рекомендуется заниматься неофициальным лечением, например, делать компресс с «Новокаином».

С осторожностью используют препарат во время операций у пациентов, имеющих острую потерю крови, почечную недостаточность; при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровоснабжения, прогрессирующей сердечной и сосудистой недостаточностью; при инфицировании мест введения инъекций; при воспалительных патологиях. Под особым врачебным контролем необходимо применять лекарство во время родов, тяжелым и ослабленным больным, людям пожилого возраста и детям до совершеннолетия.

При совместном использовании медикамента с антикоагулянтами (препаратами "Данапароид", "Варфарин", "Ардепарин", "Далтепарин", "Эноксапарин", "Гепарин") повышается риск появления кровотечений. Понижение давления и брадикардия наблюдаются при одновременном введении лекарства с медикаментами "Триметафан", "Мекамиламин", "Гуанадрел", "Гуанетидин". Повышение местноанестезирующего действия вызывают средства "Эпинефрин", "Метоксамин", "Фенилэфрин".

Особенности применения

Перед тем как развести «Новокаин» и сделать укол, требуется обязательно определить индивидуальную чувствительность организма к медикаменту. Для этого проводят кожную пробу, и при наличии покраснения и отека можно судить об индивидуальном непринятии средства.

Во время лечения необходимо контролировать функционирование сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем. Чтобы уменьшить системное воздействие, токсичность и увеличить время действия лекарства во время выполнения местного обезболивания, препараты «Лидокаин» или «Новокаин» используют совместно с вазоконстрикторами. Для этого одну каплю раствора гидрохлорида эпинефрина добавляют в 3 мл медикамента «Новокаин».

Чем выше концентрация используемого раствора, тем более токсичным является препарат. Для уменьшения силы его воздействия рекомендуется снизить общую дозировку или развести медикамент до меньшей концентрации. Это делают с помощью стерильного хлорида натрия.

Для профилактики возникновения реакции гиперчувствительности на первоначальных этапах лечения вводят 2 мл двухпроцентного раствора, а спустя трое суток (если отсутствуют побочные эффекты) дозу повышают до 3 мл, после чего переходят к использованию полноценного объема - 5 мл на одну инъекцию.

Во время амбулаторной терапии требуется отказаться от вождения автомобиля и осуществления деятельности, связанной с повышенным вниманием, быстротой двигательных и психических реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При внутривенном введении лекарство повышает угнетающее воздействие на нервную систему седативных, снотворных препаратов, средств, использующихся для проведения общей анестезии, транквилизаторов и наркотических анальгетиков. Медикамент удлиняет действие мышечной, нервной блокады, вызванной суксаметонием. Риск возникновения гипотензии повышается при совместном применении средства "Новокаин" с МАО ингибиторами).

Антихолинэстеразные лекарства повышают токсичность препарата, затормаживают его гидролиз. Парааминобензойная кислота, являющаяся метаболитом медикамента, ослабляет антимикробное действие сульфаниламидных препаратов, поскольку выступает их конкурентным антагонистом. Вероятность развития местных реакций в виде отеков и болезненности увеличивается при обработке места введения инъекций местного анестетика с помощью дезинфицирующих растворов, содержащих тяжелые металлы.

Использование препарата «Новокаин» во время беременности

В период вынашивания ребенка многие женщины сталкиваются с необходимостью лечения зубов или различными неприятными симптомами, например болью в спине. В стоматологии для анестезии чаще всего используют средство «Новокаин». Применение препарата в подобных ситуациях допустимо. Необходимо только сообщить врачу о беременности, чтобы он использовал лекарство с учетом данного положения. При токсикозе, протекающем с изменением артериального давления, также разрешается использовать медикамент «Новокаин». При беременности его применение возможно только при повышенном давлении после предварительной консультации с доктором.

Средство облегчает работу сердца и расслабляюще действует на мускулатуру. При болевых признаках в области желудка, которые связаны с язвенной болезнью, рекомендуется применение суппозиториев. Нормализовать давление при геморрое также можно с использованием свечей. Препарат «Новокаин» при беременности применяют только по назначению врача, самолечение недопустимо! Специалист рассчитает необходимую дозу и периодичность приема, проанализировав показатели протекания беременности. Суппозитории используют два раза в день, предварительно очистив организм с помощью клизмы.

Цена и аналоги медикамента «Новокаин»

Стоимость препарата «Новокаин» (цена может несколько отличаться в отдельных аптеках) в ампулах (0,5%) составляет 22 рубля. За флакон раствора 0,25% (200 мл) или ректальные свечи придется отдать 27 рублей. Структурными аналогами по активному веществу являются медикаменты:

• "Прокаина гидрохлорид".
• "Новокаина основание".
• "Новокаин-Виал".
• "Новокаин Буфус".

Среди препаратов, которые применяются в пластической хирургии и косметологии, новокаин является одним из наиболее распространенных. При отсутствии на него многие хирурги назначают его для , при необходимости осуществления длительного хирургического вмешательства. Основой действия данного средства является блокировка натриевых каналов, по которым осуществляется передача нервных импульсов и болевых ощущений.

Что такое новокаин

Рассматриваемый лекарственный препарат обладает умеренной проводимостью, его широко применяют при выполнении местной анестезии в пластической хирургии, косметологии, что обеспечивается изменением показателя разницы потенциалов. С помощью лекарства выполняется блокирование распространения нервных импульсов.

Фармакологическое действие на организм при введении препарата Новокаин характеризуется быстрым снижением возбудимости периферических систем, ответственных за болезненность тканей и активность проявления боли. Воздействие также обеспечивает снижение степени проявления спазмов гладких мышц, при его использовании уменьшается возбудимость моторной зоны, которая расположена в коре головного мозга.

Об анестезии, в том числе об использовании Новокаина для нее, расскажет видео ниже:

Цена

Показатель стоимости препарата Новокаин может считаться достаточно демократичным в сравнении с другими средствами с аналогичным противоболевым воздействием: цена его варьируется в зависимости от компании-продавца от 15 до 25 рублей за упаковку.

Состав

Основным действующим веществом препарата является прокаина гидрохлорид, в качестве вспомогательных компонентов выступают вода для инъекций, раствор хлористоводородной кислоты. В мази и суппозитариях присутствует твердый жир.

Формы выпуска и виды материала

В продаже имеется следующие основные формы рассматриваемого препарата, которые легко применяется и оказывают идентичное воздействие на организм:

1. Готовый раствор, предназначенный для постановки инъекций, который представляет собой полностью прозрачную жидкость, не имеющую цвета и запаха. Раствор находится в стеклянных ампулах, объем которых может быть от 1 до 20 мг. Процент активного вещества в них составляет соответственно 0,25 и 0,5. Также предлагается в продаже готовый раствор для инъекций 1- и 2-хпроцентный.
2. Порошок Новокаина, который следует разводить в физиологической жидкости.
3. Стерильный раствор готового вещества, который разливается во флаконы различных объемов.
4. Мазь с различным процентным содержанием активного вещества.

Перечисленные разновидности имеют практически идентичный состав, может несущественно различаться содержание активного вещества.

Сравнение с другими препаратами этого типа

В сравнении с другими лекарственными препаратами, которые обладают обезболивающим действием (пр. ), Новокаин обладает минимальным количеством побочных проявлений, отлично справляется с болезненными ощущениями даже при выполнении длительных хирургических вмешательств. Новокаин редко вызывает аллергические проявления, потому его применяют даже для особо чувствительных людей.

Его использование в косметологии и пластической хирургии

Благодаря своим качествам препарат широко применяется как в пластической хирургии, так и в косметологии. Проведение , коррекции тела и лица, с целью омоложения кожи и й с использованием Новокаина обеспечивает отсутствие болезненных ощущений. Применение его возможно и в период восстановления, особенно в случае длительного сохранения болезненности.

Минимальное количество вероятных побочных проявлений при использовании новокаина дает возможность применять даже при повышенной чувствительности организма. Многие косметологические манипуляции также производятся при использовании этого препарата, если они воздействуют на более глубокие слои эпидермиса, вызывая неприятные и болезненные ощущения.

• и т.п.

Кстати, отлично помогает он и если имеется боль при при , геморрой, а также .

Обезболивание Новокаином при эпиляции описано в видеоролике ниже:

Противопоказания

Однако для использования Новокаина имеется и ряд противопоказаний, которые должны учитываться при необходимости обезболивания в ходе хирургических операций. Такими состояниями следует считать:

• обострение текущих хронических болезней;
• аллергические проявления и повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
• пониженная свертываемость крови и нарушения процессе кроветворения.

С осторожностью следует применять препарат в процессе беременности, в период кормления грудью.

Инструкция по использованию

В зависимости от лекарственной формы препарата применяться Новокаин может применяться в виде инъекций и уколов, а также мази с обезболивающим эффектом.

• Для уколов используется 1- и 2-хпроцентный раствор, который обеспечивает быстрое воздействие и устранение неприятных и болезненных ощущений.
• Также применяется препарат для устранения болезненности при введении лекарственных средств, которые вызывают неприятные ощущения в ходе их внутривенного или подкожного введения.
• 10-%ный раствор препарата применяют в отоларингологической практике, в стоматологии.

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.